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Wirkungsweise der Magensäurehemmer

Die Reduzierung von Magensäure erfolgt bei Protonenpumpenhemmern mittels Hemmung der H+/K+-ATPase, also einer Protonenpumpe, in den Belegzellen des Magens. Da bisher existierende Präparate empfindlich gegen Säuren sind, kann die Resorption erst im Dünndarm erfolgen. Um das Medikament an seinen Wirkort gelangen zu lassen, sind die Wirkstoffe in der Regel in magensäureresistenten Kapseln untergebracht.

Über den Blutkreislauf gelangt das Medikament schließlich in die sekretorischen Kanäle der Belegzellen. Wegen dieser indirekten Form des Wirkstofftransports sind Protonenpumpenhemmer Prodrugs, also Arzneimittel, die erst durch die Metabolisierung am Wirkort ihre volle Wirksamkeit entwickeln. Im Falle der Protonenpumpenhemmer erfolgt die Aktivierung in den Belegzellen durch Zuführung von Säure, also den Protonen. Durch die Bindung an die H+/K+-ATPase erfolgt dann die dauerhafte Hemmung der Protonenpumpe. Die vollständige Metabolisierung von Protonenpumpenhemmern erfolgt durch das Cytochrom-P450-System (CYP). Den größten Anteil daran hat das polymorphe CYP2C19. CYP3A4 übernimmt die restliche Metabolisierung.

Je nach Dosierung wirkt sich die Blockierung auf die stimulierte oder die basale Magensäuresekretion aus. Da die Säureproduktion des Magens auf diese Weise verringert wird, steigt der pH-Wert an, was in einer verminderten Aggressivität des Magensafts und damit in schnelleren Heilungsprozessen bei Verletzungen der Magenwand resultiert, wie sie beispielsweise bei Ulkus-Erkrankungen oder Schleimhauterosionen auftreten.

Die Wirkungsdauer von Protonenpumpenhemmern beträgt zwischen einem und drei Tagen, obwohl die Plasmahalbwertszeit nur etwa zwischen 0,5 und 1,5 Stunden liegt. Erst nach mehreren Tagen erfolgt die Regeneration der H+/K+-ATPase durch Neubildung. Wegen ihrer von der Aktivität abhängigen Wirkung sollte das Medikament vorzugsweise eine halbe Stunde vor der Mahlzeit eingenommen werden.

Wirkstoffe

Neben den teilweise rezeptfreien Wirkstoffen Esomeprazol, Omeprazol und Pantoprazol für für die kurzzeitige und niedrig dosierte Behandlung von saurem Aufstoßen und Sodbrennen kommen vor allem diese rezeptpflichtigen Medikamente zum Einsatz:

• Dexlansoprazol – Kapseln 30 oder 60 mg, veränderte Wirkstofffreisetzung
• Rabeprazol – Tabletten 10 oder 20 mg, magensaftresistent
• Lansoprazol – Kapseln 15 oder 30 mg, magensaftresistent

Die Wirkstoffe sind zum Teil auch für die intravenöse Anwendung erhältlich.

Im Wesentlichen ist die Arbeitsweise der drei Wirkstoffe ähnlich. Die Unterschiede zeigen sich im Detail. So hat Dexlansoprazol gegenüber Lansoprazol eine etwas längere Verweildauer im Organismus und wird in höherer Dosierung angewendet. Rabeprazol wird eine schnellere Wirkung als bei den anderen Protonenpumpenhemmern nachgesagt, wobei diese Behauptung bisher nicht klinisch evaluiert ist. Ähnliches gilt bei Lansoprazol: Hier steht die Behauptung im Raum, es könne aktiv zur Eradikation von Helicobacter pylori beitragen. Auch dazu sind noch keine belastbaren Studien vorhanden.

Die Rolle von Protonenpumpenhemmern in der Medizin

Die besondere Bedeutung von Magensäureblocker beziehen diese Wirkstoffe aus ihrer Fähigkeit, in vielen Fällen durch ihre Einnahme die Alternative einer Magenoperation zu vermeiden. In früheren Zeiten waren besonders rezidivierende Geschwüre am Magen oder am Zwölffingerdarm die vorherrschenden Auslöser für eine Magenresektion, beziehungsweise eine Teilresektion nach Billroth. Nachdem in den 1990er-Jahren die ersten Produkte bei den Protonenpumpenhemmern auf den Markt kamen, hat der Anteil der operationswürdigen Geschwüre wegen ihrer effektiven Wirkungsweise und dem breiten Anwendungsspektrum spürbar abgenommen.

Allerdings hat in letzter Zeit die vorbeugende Anwendung um sich gegriffen, und das auch bei Patienten ohne ausgeprägtem Risiko. Sie soll angeblich durch Stress verursachte Ulzera verhindern. Eine derartige prophylaktische Wirkung ist allerdings in keiner Weise nachgewiesen, daher sollte auf die vorbeugende Anwendung verzichtet werden.

Mittlerweile hat sich die Bedeutung von Protonenpumpenhemmern in der Humanmedizin auf dramatische Weise gesteigert. Mit einem weltweiten Umsatz von rund 26,5 Milliarden US-Dollar (laut einer Erhebung aus dem Jahr 2008) gehören sie zu den am häufigsten verordneten Medikamenten überhaupt.

Anwendungsbeschränkungen, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Protonenpumpenhemmer sind als relativ sichere Medikamente bekannt. Am häufigsten treten Nebenwirkungen im gastrointestinalen Bereich auf. Weitere Auswirkungen können Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen oder Müdigkeit sein. Weiterhin kann es zu veränderten Leberwerten oder Hautveränderungen kommen. Nur sehr selten wurden Sehstörungen bis hin zur Erblindung beobachtet, und das vor allem bei parenteraler Verabreichung wie beispielsweise durch Injektion.

Bei den Wechselwirkungen muss ein Blick auf die ebenfalls sehr verbreiteten Thrombozytenaggregationshemmer geworfen werden. Die für die Behandlung koronarer Herzkrankheiten zuständigen Medikamente basieren auf der medikamentösen Hemmung der Plättchenaggregation über Hemmstoffe des P2Y12-Rezeptors wie beispielsweise Clopidogrel und über Acetylsalicylsäure (ASS). Der negative Aspekt dabei sind gastrointestinale Risiken wie Geschwüre im Zwölffingerdarm und im Magen. Hier können Protonenpumpenhemmer zum Einsatz kommen und diese Effekte reduzieren. Daher wurden sie bei der dualen Plättchenhemmung mit ASS und Clopidogrel als Begleitmedikation ins Auge gefasst. Medizinische Fachgesellschaften haben im Jahr 2010 in einem Positionspapier den Einsatz von Protonenpumpenhemmern bei Therapien mit Thrombozytenaggregationshemmern beleuchtet. Darin gehen die Verfasser auf die individuellen Risiken bei kardiovaskulären und gastrointestinalen Ereignissen ein. In diesem Zusammenhang stehen Protonenpumpenhemmer im Verdacht, eine Abschwächung der protektiven Wirkung von Clopidogrel zu verursachen.

Patientengruppen für Protonenpumpenhemmer

Grundsätzlich eignen sich Magensäure Tabletten nicht für die Anwendung bei Kindern. In Ausnahmefällen und unter Berücksichtigung bestimmter Voraussetzungen darf bei schwerer Refluxösophagitis eine Therapie bei Kindern ab zwei Jahren erfolgen, allerdings nur dann, wenn sich alle anderen medizinischen Maßnahmen als wirkungslos gezeigt haben. Die Behandlung muss in diesem Fall durch einen pädiatrischen Facharzt erfolgen.

Leidet der Patient an Leberfunktionsstörungen, hängt die Einleitung oder Fortführung einer Therapie mit Protonenpumpenhemmern vom Schweregrad der Erkrankung ab. Unter sorgfältiger Beobachtung der Leberenzyme kann die Dosis an die aktuelle Situation angepasst werden. In schweren Fällen muss auch ein Therapieabbruch ins Auge gefasst werden.

Übersicht über mögliche assoziierte Erkrankungen

Es wird vermutet, dass Protonenpumpenhemmer die Entwicklung von Nahrungsmittelallergien befördern können. Ebenfalls besteht der Verdacht, dass sie für bis zu 0,9 Prozent aller Lungenentzündungen, die in den USA in Krankenhäusern erworbenen werden, verantwortlich gemacht werden müssen. Bei hochdosierten Anwendungen von Protonenpumpenhemmern erhöht sich das Risiko für Schenkelhalsfrakturen, also Hüftbrüche, um 100 Prozent. Auch für andere Frakturen, beispielsweise an den Wirbelkörpern, gibt es ein erhöhtes Risiko. In seltenen Fällen kann die Behandlung eine interstitielle Nephritis zur Folge haben. Es gibt Untersuchungen, wonach bei Behandlungen mit Protonenpumpenhemmern Salmonellen oder Campylobacter bis zu dreimal häufiger auftreten. Eine Erklärung dafür ist der Verlust der natürlichen Säurebarriere. Es gibt auch Indizien auf die mögliche Entstehung von Hypomagnesiämie und eine Eisen- und Vitamin-B12-Malabsorption, was neurologische Störungen, Demenz oder Anämie zur Folge haben kann.

Risiken für die Niere wurden 2010 in einer amerikanischen Studie mit über 10.000 Probanden belegt. Demnach steigt durch Protonenpumpenhemmer das Risiko für chronische Nierenerkrankungen. Das Demenzrisiko steigt bei alten Menschen, wenn sie sich zuvor eine Behandlung mit Protonenpumpenhemmern unterzogen hatten.

Nach längerfristiger Einnahme kann sich ein Absetzproblem einstellen: Wird das Medikament nicht mehr angewendet, bildet der Magen zu viel Säure, selbst wenn vor Beginn der Behandlung keine Probleme in dieser Richtung bestanden hatten.